新方法能合成抗疟药物青蒿素

2012-02-03

作为全球治疗疟疾的一种决定性药物,青蒿素或许很快就能够更廉价、更简单地生产,而这多亏研究人员发现了一条合成这种化合物的更佳途径

作为全球治疗疟疾的一种决定性药物，青蒿素或许很快就能够更廉价、更简单地生产，而这多亏研究人员发现了一条合成这种化合物的更佳途径。并未参与此项研究的美国加利福尼亚州艾莫利维尔市埃米瑞斯生物技术公司的工业化学家Jack Newman表示：“这项成果的影响是难以估量的。”Newman说，根据世界卫生组织(WHO)提供的数据，2010年有65.5万人死于疟疾，“然而尽管青蒿素能够治疗这种传染病，但它的供应链却是一个大问题”。

青蒿素是由一种名为青蒿(Artemisia annua)的植物自然产生的，并且几个世纪以来在传统中药中都有使用。1972年，药物学家屠呦呦等中国研究人员成功从中草药青蒿中提取抗疟药物青蒿素，拯救了数以百万计患者的生命，并因此于2011年获得美国拉斯克临床医学研究奖。

2001年，WHO推荐在全世界用所谓的以青蒿素为基础的联合疗法(ACTs)替代那些陈旧的、效果不明显的药物，并由此使其成为疟疾防控的基石。

迄今为止，合成青蒿素价格昂贵且工序复杂，并且植物所含青蒿素只占很小的比例——介于0.001%到0.8%之间。结果导致ACTs每个疗程的费用仍然在1 美元到2美元之间，这样也就产生了一个问题：那些贫穷的病人往往都会选择价钱便宜但疗效甚微的药物。同时由于全球仅有中国、越南等少数国家种植青蒿，这种一年生草本植物产量又不固定，药品青蒿素的价格波动较为明显。

然而青蒿还能够产生青蒿酸——提取1千克青蒿素会产生10千克青蒿酸。目前由于将其转化为青蒿素成本过高，因此这些青蒿酸往往都被处理掉了。如今，德国波茨坦市马普学会胶体与界面研究所的化学家Peter Seeberger及其博士后Francois Lévesque表示，他们已经攻克了这一难题。

Seeberger和Lévesque使用一种所谓的流动化学——即在化合物流经一根细管时发生反应——来解决这一问题。通过用光源包裹这根管道，他们戏剧性地增加了活性氧的产量。首先，青蒿酸被还原为左旋二氢青蒿酸。随后这种产物与氧一道被泵入管道，并在那里混合;光照会活化其中的氧，进而产生青蒿酸前体。最后，研究人员向化合物中添加三氟乙酸，并最终产生青蒿素。经提纯后，其产量可达40%。研究人员在本周的《应用化学》杂志上报告了这一研究成果。

Seeberger在1月 17日于柏林市举行的发布会上表示：“整个过程仅需时4.5分钟。”他展示了一个手提箱大小的反应系统原型，“利用这种小装置，我们现在每天能够生产 800克青蒿素”。他补充说：“3个月后，我们希望能够日产2千克青蒿素。”据Seeberger介绍，他的第一个反应装置造价6万美元，而最终能够降到 1万美元。

英国雷丁大学的化学家Geoff Brown表示：“这是一项很棒的科学研究。”Seeberger已为这项技术申请了专利。“这只是一个开始。”他希望这一发现有助于从植物中提取更多的青蒿素。

疟疾是一种由疟原虫引起的疾病，通过蚊子叮咬传播，其症状包括发热、头痛、呕吐等，如不及时治疗可危及生命。

新方法能合成抗疟药物青蒿素

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