复旦大学药学院院长朱依谆教授率领的团队,经5年多时间研究发现,从中药益母草中提取的益母草碱对治疗脑中风具有明显疗效:它能明显减少脑缺血造成的大脑皮质的梗死面积,改善神经功能缺损的症状。目前,此项目作为国家一类新药候选药物已在国家重大新药创制大平台孵育,其研究成果在最新一期国际脑中风疾病研究的最权威杂志《Stroke》上发表。
益母草具有改善血液循环、活血祛瘀的功效,是传统的妇科用药。但长期以来,由于提取益母草中的有效复合物成本高、工作量大,其单体有效成分的科学价值一直没有被系统完整地发掘出来。朱依谆教授从益母草具有改善血液循环这一独特功效得到启发,率领研究团队,探索出全新的合成路线和放大工艺,经5年多不懈努力,终于从益母草中成功提取到有效单体化合物——益母草碱,并已将其命名为“SCM-198”。
朱依谆及其团队的研究发现:人体在疾病状态下,如缺血、缺氧时,构成完整细胞基本元素之一的“线粒体”就会肿胀,造成细胞破裂,从而使脑组织坏死和心肌坏死,最后导致死亡。研究还发现,人体内的三磷酸腺苷是提供细胞正常生命活动的能量,也是体内组织细胞活动所需能量的直接来源,细胞缺氧时,三磷酸腺苷的能量活性也会降低,导致细胞凋亡。益母草碱SCM-198的作用机制,则是通过降低脑细胞耗氧量,抑制线粒体氧化应激反应造成的细胞死亡,并激发三磷酸腺苷的活性,阻止细胞的进一步坏死、凋亡,以达到减少脑组织坏死的目的。
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近年来,RNA疗法及其在疾病治疗中的潜力备受关注,今年诺贝尔生理学或医学奖授予微小RNA(microRNA)领域的研究更是将这一热度推向高峰。在新药研发蓬勃发展的今天,小核酸药物被视为继小分子药和抗体药之后的“第三次制药浪潮”的关键力量。
作者:崔芳菲
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