重磅潜力，苑东生物这款新型抗凝药申报上市

2024-11-14

充分抗凝从而避免体外循环凝血是血液净化安全、有效进行的先决条件。对于活动性出血或存在出血风险的患者如何进行体外抗凝，且不影响体内凝血功能是临床面临的巨大挑战。

近日（11月7日），中国国家药品审评中心（CDE）官网最新显示，成都苑东生物制药股份有限公司按注册分类3类申报的注射用甲磺酸萘莫司他上市申请获受理。公开资料显示，本品适应症为用于治疗急性胰腺炎、急性恶化的慢性胰腺炎、手术后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎与急性外伤性胰腺炎；用于治疗弥散性血管内凝血症（DIC）；3. 用于预防血液体外循环时的血液凝固。

甲磺酸萘莫司他为作用强且广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂，本品首先在日本上市，适应症为弥散性血管内凝血（DIC）的预防与治疗、胰腺炎急性症状的改善及血液体外循环时的抗凝。2020年3月据海外媒体报道，东京大学医学研究所的井上纯一郎教授等人发表声明称：主要用于治疗急性胰腺炎的药物“萘莫司他”有防止新型冠状病毒进入人体细胞的效果，目前，日本已经将萘莫司他纳入新冠肺炎候选治疗药物。江苏杜瑞制药有限公司研发的注射用甲磺酸萘莫司他为国内首仿，将填补国内DIC预防与治疗领域的空白。为重症胰腺炎、术后胰腺炎的预防、高危出血倾向患者的血液透析等提供一个安全有效的新药。

甲磺酸萘莫司他是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。最初并不是作为抗凝剂发售的药物，而是作为胰腺炎治疗药物使用的，其针对胰蛋白酶、磷脂酶A2、弹性蛋白酶等源自胰腺的蛋白水解酶有较强抑制作用。同时NM也具有多靶点抗凝效应，作用于凝血酶、Ⅶa、Ⅹa 和Ⅻa等关键凝血因子，可用于体外循环的抗凝，NM在体外循环中注入血液后即开始降解，血液净化还通过弥散、对流和吸附等方式清除相当比例的NM，少量进入体内后则通过肝脏快速降解，半衰期仅 5-8 min，对体内凝血功能影响较小，因而具有体外局部抗凝特性，与其他应用于全身抗凝的抗凝剂相比，NM显著降低出血发生率，不仅适用于常规血液净化抗凝，还适用于存在出血风险和活动性出血的患者，这为出血患者行血液净化治疗提供了新的解决方案。

萘莫司他的特点是半衰期只有8分钟，只有常规抗凝剂的1/8-1/15；代谢途径多，肝脏、血液中都可以代谢，当患者出现脏器衰竭时仍然可以安全使用；可以作用于凝血-纤溶系统、激肽释放酶-激肽系统、补体系统等多位点，抗凝优势突出；出血并发症低，只有肝素的1/6。

萘莫司他可强烈抑制激活的凝血因子，如因子Ⅱa、因子Ⅹa和因子Ⅺa，发挥非抗凝血酶Ⅲ介导的抗凝作用。

原研由日本鸟居药品株式会社研发，1986年上市，临床上主要用于治疗胰腺炎以及弥散性血管内凝血(DIC)等。国内仿制药情况，据了解，江苏杜瑞制药有限公司注射用甲磺酸萘莫司他（NM）（商品名：扶渡®）于2020年9月30日获得中国NMPA批准上市，属国内首仿，为理想的血液体外循环抗凝剂，该药原研目前并未在中国上市。

本品对胰蛋白酶、血纤维蛋白酶、纤维蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)及补体系统经典途径的C1r、C1S等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用。体外对与a2-巨球蛋白结合的胰蛋白酶也有抑制作用，还可抑制由胰腺炎引起的胰酶活性上升以及进入血中的酶活性，对胰蛋白酶、肠激酶及内毒素经胰管逆行注入引起的各实验性胰腺炎，均可降低其死亡率。相关指南推荐于急性胰腺炎早期足量应用，市场前景较好。

注射用甲磺酸萘莫司他(NM)由日本鸟居药品株式会社原研，被《日本医保产品》《日本药典》收载，《日本血液净化疗法手册》《日本弥散性血管内凝血治疗指南》推荐。注射用甲磺酸萘莫司他是一款获得临床高度认可的药品，这将给我国血液净化领域患者带来了一个安全有效的新药，前景广阔，有望成为体外抗凝市场的重磅潜力品种。

内容来源：北京药研汇

责任编辑：邵丽竹

审　　核：何发

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