最新！默沙东重点领域专利布局分析

2024-09-06

随着各MNC继续披露各自的2024年上半年年报，其在报告期内的各种业绩也相继浮出水面。最新的企业专利布局信息，虽然大部分年报/半年报/季报均未予以详细披露，但也值得关注与分析，因为其往往能反映出MNC最前沿的研发动态与方向，从而为研发决策提供最及时的洞见，而且MNC的专利布局策略也可以被国内企业所借鉴。本文首先分析了默沙东公司申请且在2024年上半年公开的PCT专利中涉及的靶点与技术方案，以洞察其最新的研发动态与方向；随后分析了所述靶点相关的较新的专利布局（2021年及以后公开的PCT专利），从而了解其研发重点与专利布局策略。

方法

本文所用详细方法如下表1：

*注：a仅根据权利要求1判断各专利的发明主题类型，某专利的其他权利要求可能会覆盖本文未涉及的发明主题类型，比如“分子结构专利”通常还会对制备方法、组合物、用途等发明主题提出权利要求；“单药用途专利”也可能会在从属权利要求中覆盖联合用药的发明主题等。

结果

NO.1

小分子治疗性化合物相关专利

分子结构专利

A类专利（如表2.1.1-A所示）

表2.1.1-A

（2）B类专利（如表2.1.1-B所示）

表2.1.1-B

晶型专利

（1）A类专利（如表2.1.2-A所示）

表2.1.2-A

（2）B类专利（如表2.1.2-B所示）

表2.1.2-B

联合用药专利

（1）A类专利（如表2.1.3-A所示）

表2.1.3-A

（2）B类专利（如表2.1.3-B所示）

表2.1.3-B

单药用途专利

（1）A类专利（无）

（2）B类专利（如表2.1.4-B所示）

表2.1.4-B

制剂专利

（1）A类专利（如表2.1.5-A所示）

表2.1.5-A

（2）B类专利（如表2.1.5-B所示）

表2.1.5-B

化合物制备方法专利

（1）A类专利（如表2.1.6-A所示）

表2.1.6-A

（2）B类专利（如表2.1.6-B所示）

表2.1.6-B

NO.2

大分子治疗性化合物相关专利

分子结构专利

（1）A类专利（如表2.2.1-A所示）

表2.2.1-A

（2）B类专利（如表2.2.1-B所示）

表2.2.1-B

联合用药专利

（1）A类专利（如表2.2.2-A所示）

表2.2.2-A

（2）B类专利（如表2.2.2-B所示）

表2.2.2-B

单药用途专利

（1）A类专利（如表2.2.3-A所示）

表2.2.3-A

（2）B类专利（如表2.2.3-B所示）

表2.2.3-B

制剂专利

（1）A类专利（如表2.2.4-A所示）

表2.2.4-A

*注：a 以玻璃酸酶或其变体为递送材料。

（2）B类专利（如表2.2.4-B所示）

表2.2.4-B

*注：a 以玻璃酸酶或其变体为递送材料。

化合物制备方法

（1）A类专利（如表2.2.5-A所示）

表2.2.5-A

（2）B类专利（无）

NO.3

非治疗用化合物相关专利（节选）

表2.3

总结

本文所述A类专利涉及的治疗用化合物的作用机制/结构类型如表3-1所总结。

表3-1

如表3-1所示，

本文所述的A类及B类专利均以治疗用小分子化合物为最常见的主题化合物；
就治疗用小分子化合物而言：

A类及B类均以分子结构为最常见的发明主题，提示默沙东持续性地努力寻找新的先导化合物；

A类专利涉及但未公开于默沙东最新的PIPELINE公告中的作用机制/结构类型包括：TNF受体1拮抗剂、NaV1.x阻断剂、蛋白酶抑制剂、NLRP3抑制剂、PTPN1/2抑制剂、Adenosine受体拮抗剂、Orexin受体激动剂、TLR7或TL7/8激动剂、HSET抑制剂、DGAT2抑制剂、KV3抑制剂、Topoisomerase-1抑制剂、PI4K抑制剂、β-内酰胺酶抑制剂、DPPⅣ抑制剂、Oxazolidinone类抗菌剂；

就治疗用大分子化合物而言：

A类及B类专利以联合用药为最常见的发明主题，且主要围绕PD-1抗体帕博利珠单抗展开，与联合用药在大分子相关临床试验（尤其是抗肿瘤临床试验）中的重要地位相一致；

A类专利涉及但未公开于默沙东最新的PIPELINE公告中的作用机制/结构类型包括：胰岛素类似物、抗冠状病毒的抗体、结合CEACAM5的蛋白、抗191P4D12（Netctin-4）的ADC、抗MSLN×CD137的抗体、抗ILTx的抗体；