法国巴斯德研究所和法国国家科研中心27日发表联合公报称,他们和英国伦敦皇家学院的研究人员成功合成两种新的化合物,能够抑制恶性疟原虫生长所需的一种蛋白酶的活性,快速阻止疟原虫生长。相关研究成果已经发表在24日的美国《国家科学院学报》上。
研究人员成功合成出名为BIX-01294和TM2-115的化合物,这两种化合物分子能够通过抑制H3K4me3组蛋白甲基转移酶的活性,来阻止恶性疟原虫的生长。H3K4me3组蛋白甲基转移酶在恶性疟原虫和伯氏疟原虫的基因表达过程中起调控作用。
试管内实验结果表明,这两种化合物分子都能迅速杀死恶性疟原虫,12小时后BIX-01294分子便能完全消灭恶性疟原虫。在动物实验中,TM2-115分子还能抑制伯氏疟原虫生长。
疟疾是由疟原虫引起的疾病,多由蚊子叮咬传播,在热带及亚热带地区发病较多。据世界卫生组织估计,2010年,全球约65.5万人死于疟疾。近年来,随着疟原虫耐药性增加,人们亟需通过寻找新的抑制分子和治疗手段来控制疟疾。
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口服固体制剂作为临床应用非常广泛的剂型之一,其传统生产模式存在产尘量大、生产暴露环节众多以及工序复杂等特点。因此,在生产 OEB4-5 级标准的口服固体制剂时,面临的挑战是多方面的。本文从车间建设的角度出发,探讨了针对高毒性或高活性等固体制剂生产所需采取的技术手段与措施。
作者:卞强、陈宁
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