药用辅料是药物制剂的重要组成部分,其作用在于保证药物以一定方式和程序选择性地运送到组织部位,使药物在体内按一定的速度和时间释放。因此选择适宜辅料,是药物制剂发挥疗效的关键因素之一。药用辅料羟丙甲纤维素(HPMC)是目前国内外用量最大的药用辅料之一,HPMC可作为成膜剂、黏合剂、缓释剂、混悬剂、乳化剂、崩解剂等。
1 HPMC的性质
HPMC具有许多其它辅料所不具备的特性。有优异的冷水水溶性,只要将它加入冷水中,稍加搅拌便能溶解成透明的溶液,相反在60e以上热水中基本不溶解,仅能溶涨。是一种非离子型纤维素醚,它的溶液不带离子电荷,不与金属盐或离子有机化合物作用,从而保证HPMC在制剂生产过程中不与其他原辅料反应。具有较强的抗敏性,并随着分子结构内取代度的增加,抗敏性也增强,采用HPMC为辅料的药品,相对采用其他传统辅料(淀粉、糊精、糖粉)的药品,其有效期内质量更稳定。具有代谢惰性,作为药用辅料,不被代谢,不被吸收,故在药食品中不提供热量,对糖尿病人需用的低热值、无盐、无变原性药食品具有独特适用性。HPMC对酸和碱比较稳定,但如超出pH2~11并同时受较高温度或存放时间较长,则会使黏度降低。水溶液能提供表面活性,呈现出适度的表面张力与界面张力值。在两相体系中具有有效的乳化作用,可作为有效的稳定剂和保护胶体。水溶液具有优良的成膜性能,是片剂、丸剂的良好包衣材料。由它形成的膜具有无色、坚韧的特点。若加入甘油,还可增加它的塑性。 2 HPMC在我公司片剂生产中的应用
2.1 提高溶出度 自1994年起,我公司陆续在几个片剂品种处方中,采用HPMC的乙醇溶液或水溶液作为制粒用的润湿剂,对于提高片剂的溶出度,效果显著,且所压成的片子硬度较好,外观光洁。如尼莫地平片溶出度:黏合剂分别为40%乙醇、5%聚乙烯吡咯烷酮(40%)乙醇溶液、1%十二烷基硫酸钠 (40%)乙醇溶液、3%HPMC溶入10%淀粉浆、3%HPMC溶液、5%HPMC溶液时,溶出度分别为 17.34%,28.84%,30.84%,75.46%,84.5%,88%。吡哌酸片溶出度:黏合剂分别为12%乙醇、1%HPMC(40%)乙醇溶液、2%HPMC(40%)乙醇溶液、3%HPMC(40%)乙醇溶液时,溶出度分别为80.94%,86.23%,90.45%,99.88%。西咪替丁片溶出度:黏合剂分别为10%淀粉浆、3%HPMC(40%)乙醇溶液时,溶出度分别为76.2%,97.54%。 从以上数据可知,HPMC的乙醇溶液及水溶液有提高药物溶出度的作用,这主要是HPMC具有助悬性和表面活性作用的结果,降低了该溶液与固体药物间的表面张力,增加了润湿度,从而有利于药物的溶出。
2.2 提高包衣质量
HPMC作为一种成膜材料,与其它成膜材料(丙烯酸树脂、聚乙烯吡咯烷酮)相比,最大的优点是其水溶性,不需有机溶剂,操作安全、方便。且HPMC具有多种黏度规格,选用得当,包衣片的质量、外观都优于其它材料。我公司的盐酸环丙沙星片是白色、双面刻字的平片。这类药片进行薄膜包衣时难度较大,通过实验,选用黏度为50mPa#s的水溶性增塑剂,可使薄膜内应力减小,包衣片无/出汗0、/架桥0、/渗油0、/桔皮0、/裂纹0等质量问题,包衣液成膜性、黏着力均好,且带字处边缘无泄漏,字迹清楚,片面光亮、美观。与传统包衣液相比,此处方简单、合理,成本大大降低。
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本文的目的是为了探讨注射用甲苯磺酸奥马环素的无菌方法开发及验证。通过采用薄膜过滤法,使用1mol·L-1硫酸镁溶液对样品及所用培养基进行处理,pH 7.0 氯化钠蛋白胨缓冲液(含 0.1% 组氨酸、0.3% 卵磷脂和 3% 吐温 80)进行冲洗,有效地消除了样品的抑菌性。得出的结论为采用 1 mol·L-1 硫酸镁溶液及 pH 7.0 氯化钠蛋白胨缓冲液(含 0.1% 组氨酸、0.3% 卵磷脂和 3% 吐温 80)可以有效地消除注射用甲苯磺酸奥马环素的抑菌性能,可以将该方法用于注射用甲苯磺酸奥马环素的无菌方法验证。
作者:印萍
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