Lexicon制药公司近日对外公布了其糖尿病治疗药LX4211的临床研究结果,该药属固体制剂,在这次实验中用于治疗II型糖尿病患者。研究人员通过这次实验对固体型和液体型LX4211两种制剂的疗效进行了检测和比较。
所得数据表明,患者每天使用300毫克(分两次服用,每次用量150毫克)LX4211固体片剂治疗之后,体内总胰高血糖素样肽(GLP)-1、活性GLP-1、多肽YY和其他调节血糖的重要成分明显增高,而且患者食欲和其他代谢参数也得到了较好的控制。
Lexicon公司称,单用LX4211后就可以快速且显著地改善饭后血糖水平(PPG)和空腹血糖水平(FPG)。
药代动力学和药效学方面的数据也显示,固体LX4211的疗效可与其液体制剂媲美,而在一些重要的激素释放参数方面,前者效果甚至更为理想。
LX4211是一种口服型小分子药物,可以同时抑制钠葡萄糖协同转运子-1和钠葡萄糖协同转运子-2两种成分,从而达到治疗目的。
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口服固体制剂作为临床应用非常广泛的剂型之一,其传统生产模式存在产尘量大、生产暴露环节众多以及工序复杂等特点。因此,在生产 OEB4-5 级标准的口服固体制剂时,面临的挑战是多方面的。本文从车间建设的角度出发,探讨了针对高毒性或高活性等固体制剂生产所需采取的技术手段与措施。
作者:卞强、陈宁
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