复星医药子公司在中国启动2款新药的3期临床

制药业 2022-01-22

1月20日，复星医药发布公告称，其控股子公司的两款在研新药在中国境内启动3期临床试验。分别为：1）控股子公司奥鸿药业就CDK4/6抑制剂FCN-437c启动3期临床，用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌；2）控股子公司江苏万邦就ALK/ROS1抑制剂丁二酸复瑞替尼胶囊启动3期临床，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。

CDK4/6抑制剂：FCN-437c

FCN-437c是一款创新型、具有口服活性的第二代细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6）选择性抑制剂，拟开发治疗晚期/转移性实体瘤（包括HR+、HER2-晚期乳腺癌）。CDK4/6是驱动细胞分裂的关键调节因子，在许多癌细胞中呈现过表达的现象，也已成为HR阳性转移性乳腺癌患者的治疗重要靶点。

根据复星医药公开资料，FCN-437c由复星医药控股子公司复创医药进行临床前研究，并独家许可奥鸿药业在中国境内进行开发和商业化。在早期临床研究中，FCN-437c显示出较高的体内外活性以及对CDK4/6的选择性抑制活性。其在临床前药理学模型中表现出广谱的抗肿瘤活性、良好的物理化学和药代动力学性质。值得注意的是，FCN-437c能穿透血脑屏障，有望为脑转移肿瘤患者提供新的治疗机会。

公开资料显示，针对HR+、HER2-晚期乳腺癌患者，FCN-437c已经在中国登记了两项不同联合疗法的3期临床试验；在美国，FCN-437c单药疗法针对晚期实体瘤的1期临床试验正在进行中，目前已经完成患者招募。

ALK/ROS1抑制剂：丁二酸复瑞替尼胶囊

丁二酸复瑞替尼（原项目代号为SAF-189）是复创医药开发的一款具有口服活性的小分子抑制剂，可以高效及靶向抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS原癌基因（ROS1），拟开发用于治疗ALK阳性或ROS1阳性非小细胞肺癌。ALK和ROS1基因重排是晚期非小细胞肺癌重要的预测性生物标志物和致癌驱动因子。

公开资料显示，在早期研究中，丁二酸复瑞替尼对ALK/ROS1耐药性突变表现出较强的药效，具有较好的抗肿瘤作用，且高度靶向于脑、肺和肿瘤组织，具有良好的药代动力学特征和安全性。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，目前丁二酸复瑞替尼正在进行一项多中心、开放标签、随机对照的3期临床研究，以对比候选药和对照药在初治ALK阳性晚期或转移性非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性。在美国，丁二酸复瑞替尼正在针对ALK阳性非小细胞肺癌进行一项1/2期临床研究。

参考资料：

[1] 复星医药关于控股子公司药品临床试验进展的公告. Retrieved Jan 20, 2022, from http://www.cninfo.com.cn/new/disclosure/detail?stockCode=600196&announcementId=1212218845&orgId=gssh0600196&announcementTime=2022-01-20

[2] 复星医药关于控股子公司药品临床试验进展的公告.Retrieved Jan 20, 2022, from http://www.cninfo.com.cn/new/disclosure/detail?stockCode=600196&announcementId=1212218847&orgId=gssh0600196&announcementTime=2022-01-20

[3]复创医药抗肿瘤新药 CDK4/6 抑制剂美国 I 期临床试验首例病人用药.Retrieved Jun 26, 2019, from https://mp.weixin.qq.com/s/tm7dUNK_4R3UMABOg7rphQ

[4]复创医药官网