盐酸多奈哌齐创新工艺
发布时间：2014-03-04
盐酸多奈哌齐为第二代高选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,该药物无肝脏毒性,用药后患者认知功能明显提高,具有作用时间长、耐受性好、使用剂量小等特点,现已成为临床治疗阿尔茨海默病的首选药物.
盐酸多奈哌齐为第二代高选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，该药物无肝脏毒性，用药后患者认知功能明显提高，具有作用时间长、耐受性好、使用剂量小等特点，现已成 为临床治疗阿尔茨海默病的首选药物。暨南大学药学院单玲星等人提出了一条改进的该药物合成新工艺路线，以5，6-二甲氧基-2-乙氧羰基-1-茚酮为起始 原料，在乙酸钠的作用下直接与1-苄基-4-氯甲基哌啶进行缩合反应得到5，6-二甲氧基-2-[（1-苄基-4-哌啶基）甲基]-2-乙氧羰基-1-茚 酮，该步反应条件温和，收率达到约96.2%，然后以甲醇为溶剂，在氢氧化钠溶液中进行水解反应，脱羧制得成品，在该步反应中用甲醇替代乙醇-水；用氢氧 化钠替代硫酸钾；在后处理中直接通入干燥的氯化氢气体，大大提高了收率，收率由80%提高到89.5%。该工艺路线的总收率约为86%。适合于工业化生 产。
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