尽管在我国，中药已经有数千年临床应用历史，但到目前为止，中成药在世界各地还没有成功注册。在世界范围推广普及中药，就得讲清楚中药在体内的作用机理。但讲清楚中药在体内的作用机理谈何容易，典型中药多为复方制剂，每一味药中又有多种成分，而中药的精妙之处还在于君臣佐使的配伍，几味中药相互作用后协同、制约或改性，作用机理远较西药复杂得多。由于中药化学成分的复杂性，我们始终无法像西医那样阐明其在体内发挥疗效的药效物质基础，这严重制约了中药走向国际市场的步伐，成为实现中药现代化的主要瓶颈。

在痹祺胶囊的现代科研之路上，三位中国工程院院士的加入为痹祺胶囊走向世界打开了一扇希望的大门。先有中国工程院院士、中国中医药研究院院长王永炎以循证医学研究进行的大样本临床实验，证明了临床有效性及安全性;再有中国工程院院士、天津中医药大学校长张伯礼指导下通过细胞分子药理学、现代临床药理学研究，揭示了痹祺胶囊免疫调节、保护软骨损伤的作用机制;后有中国工程院院士刘昌孝领衔进行的药代动力学研究取得重大突破，用现代技术和语言解释和阐明了痹祺胶囊多靶点的作用机制，以及方剂的药代特点，成为中药国家级药研的里程碑。

药代动力学，一个老百姓陌生的名词，但却与每一个人的健康息息相关。通俗地说，人们吃一种药，一天吃几次?吃100毫克还是50毫克?妇女怀孕了能不能用?怎么吸收的?吸收到哪去了?治病的地方在哪?发挥怎样的作用?怎么代谢掉?怎么排出体外?这个过程就是药代。科学地讲，药代就是利用生理学的、药学的、化学的，甚至数学的、信息学的手段，来研究药定量变化的过程。对于中药研究，要取得严密的科学依据，药代学必须先行。

中药成分复杂，一味中药就含有多种物质，复方中药是更为复杂的系统，含有数以百计的化学成分。深入研究中药作用机理，就要在基本弄清楚药物的药效物质和作用原理前提下，探索方剂配伍规律和作用机制，需要弄清这些药效物质在体内吸收、分布、代谢和排泄过程，研究分析其作用靶点和机理。不做药物代谢研究，中药就不可能走向现代化。

药代动力学承载突破瓶颈的历史使命

中医药是我们中华民族的传统瑰宝，许多西医药无法医治的顽疾可用中医药攻克。中医理论的特色之一就在于强调“人”的整体观，发挥药物的整体调节作用，并用辨证施治的思维方法来处方用药。现代药理学研究已初步证明复方药效的发挥并非是简单的单味药相加或毒性的相减，而是方中药物之间所发生的协同、制约或改性等作用，使复方达到预期的治疗目的。然而，多数情况下，由于中药化学成分的复杂性，用现代技术语言阐明中药的作用机制，是一个非常庞大的系统工程，难度非常大，这严重制约了中药走向国际市场的步伐，成为实现中药现代化的主要瓶颈。

药代动力学可在一定程度上解决以上问题，通过整合体内外药代方法、方法与方法，以整体的观点出发建立中药药代动力学的试验和预测系统，采用三维研究模式、技术路线和中药药代动力学的试验和预测系统，研究中药活性成分在体内吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律。中药的药代动力学研究一直是复方中药研究的难点。

中药能够产生药理作用，产生疗效，其作用无论来自本身存在的化学物质还是组方配伍后产生出新的物质，还是通过机体作用产生代谢产物，还是调动体内的生化物质或机体的反应系统产生药理作用，必定存在一定的物质基础及作用机制，通过对中药体内过程动态变化规律的研究，可以最终阐明中药发挥药效的物质基础及作用机制，对中药传统理论的科学阐释提供一定的依据。

但由于中药复方制剂成分的复杂性，其研究难度可想而知，所以一直以来有关中药药代动力学的研究仅限于一些有效成分、单方和组方简单的中药制剂，对于组方复杂的中药复方鲜有涉及。2006年国家自然科学基金将对复方中药的药代动力学研究作为重点资助项目。由我国的药代动力学学科的带头人和开拓者，中国工程院院士刘昌孝领衔进行，由天津药物研究院、天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室、中国科学院大连化学物理研究所、湖北大学联合进行。

学术巨擘挑战中药药代研究制高点

刘昌孝院士在我国药物界被誉为药物动力学研究的巨擘，从事药理学和药物代谢动力学研究40余年，是我国药代动力学的学科带头人、奠基人之一。刘昌孝 院士从1968年就开始进行药代动力学研究，建立了国内第一个药代动力学实验室;1975年第一个将该学科用于新药评价研究;1980年出版了国内第一本 药代动力学专著《药物代谢动力学》。这些对我国药物动力学的发展起了开拓性的作用，于1984年出版的《药物动力学概论》专著，是我国培养高级研究人才 (研究生和科研教学人才)的基础教材，1994年出版的《药代动力学数据库》专著，更为我国开展临床药理研究提供了方法和应用资料，该书在1998年获得 了国家医药管理局科技进步奖。自1986年以来，承担近30项国家重大科技项目和近百个创新药物的药代研究。其中不乏被列为国家科技部科技攻关“重中之 重”的国家顶级项目，获得国家部省成果奖29项次，另获国际奖5项，出版中英文专著15本。曾获全国劳动模范等荣誉及香港紫荆花医学成就奖等。

如此学术巨擘，对中药药代动力学的研究有着更加睿智与深刻的思考：中医药学有着独特的理论体系，整体观、辨证论治、脏腑理论、理法方药等均是中医药 学的精髓，“药有个性之特长，方有合群之妙用”，中药尤其是复方中药是一个天然化学库，其疗效来源于所含有的各类有效成分的药理作用的综合，即各种有效成 分通过相同或不同的作用机制，作用于不同的靶点，或协同、或拮抗而对机体产生疗效，因此，整体观思想是中药药代动力学研究的一大特点和应遵循的指导思想。 中药不同于一般植物药，它必须具备中药应有的真正内涵，离开了中医药整体观单纯追求西药化，将使中药药代动力学研究的路子越走越窄，因此，如何从整体观出 发研究中药的药代动力学是一个挑战。

科学发展史表明，任何学科的发展必须与同时代相关学科的发展水平处于同步的状况，面对现代医学的日新月异，传统中药必须现代化才能适应时代的步伐， 必须具有现代科学化特点。中医中药的整体观着重于宏观，现代科学化着重于微观，形成宏观与微观相统一的完善的中药药代动力学，正是中药现代化研究的关键之 一。

院士遴选痹祺胶囊成为模型中药

试验前期，项目组要在成千上万种传统中药复方制剂中筛选有代表性的成方制剂作为研究目标，而这个研究目标的选择可不是随随便便的举手之劳，它作为模 型药可以说不光决定了项目能否顺利展开，同时对于项目“开发适宜于中药及其复方药代动力学的方法和系统，从理论到方法学上提高中药药代研究方法水平”的重 大意义的实现具有举足轻重的作用。

这个中药方剂的选择，首先要求是一个完全符合中医君臣佐使配伍关系、有代表性的经典处方，同时要有确切而独特的疗效，临床应用广泛，副作用少，而且 要确保产品质量的长期稳定。面对这林林总总的要求，最终来自于汉代名医华佗的传世验方、国家三类新药——痹祺胶囊进入了刘院士以及项目组的选择视野。

华佗作为我国最早也是最著名的骨外科专家，刮骨疗毒是后世最耳熟能详的故事，而他用于济世救人的药物方剂却鲜有流传于后世，痹祺胶囊可以说是这个伟 大的先贤遗赠给我们的宝贵历史财富。这个处方由10味药组成，君臣佐使配伍经典，非常具有代表性，以痹祺胶囊为模型中药，研究其药代动力学特征，探索其在 体内的作用规律，为中药复方配伍原理提供科学依据非常有说服力。同时王永炎院士以循证医学思路主持的大样本临床试验，张伯礼院士免疫调节、软骨保护等多靶 点的现代药理实验，已经从不同侧面证实了痹祺胶囊的确切疗效。

此外，痹祺胶囊的生产厂家是隶属于天津医药集团的天津达仁堂京万红药业，这个与北京同仁堂同宗同祖、一脉相承的中华老字号中成药制药企业，近年来多次提出“药品升级”和提高药品质量的自我创新要求，在社会上引起极大反响，这样的企业生产出来的产品院士放心、社会放心。