辅料在药物制剂研发中的重要性

PHT制药业 2022-04-19

药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，在制剂技术、药物剂型和药品生产中，它起着至关重要的作用。所以，它不仅赋予药物一定的剂型，还对给药途径以及产品质量，包括对药物服用后的起效速度、吸收快慢、生物利用度、毒副作用等都有很大影响。

欧美发达国家是这样定义药用辅料的，除活性成分以外，在安全性方面已进行了适当评估，并且包含在药物释放系统中的物质，其能在药物释放的生产过程中有助于药物生产释放系统中的加工处理，保护、支持，加强药品的稳定性、生物利用度或病人的顺应性，有助药品的识别，在储存或使用期间增强药品的总体安全性和有效性等。

而我们对药用辅料却是这样定义的，药用辅料是指生产药品和调配处方中，除主药以外的处方中的非活性成份，或者除药材外药物制剂中人为添加的非活性成份。从这个定义、界定药用辅料的概念上，我们已经与别人有差距了。

其实，药用辅料是药物制剂的基础材料和重要组成部分，在制剂技术、药物剂型和药品生产中，它起着至关重要的作用。所以，它不仅赋予药物一定的剂型，还对给药途径以及产品质量，包括对药物服用后的起效速度、吸收快慢、生物利用度、毒副作用等都有很大影响。在药物剂型中，药物活性与理化稳定是主体部分，决定着制剂的整个疗效。辅料则是实现上述制剂技术研发目的，保证药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。所以，由适宜辅料组成的制剂，对药物的实际应用和疗效的发挥，起着至关重要的作用。

比如说，同一种药物，采用不同的药用辅料制成不同药物剂型和制剂，可以改变药物的给药途径和作用方式，使同一种药物获得多种不同的治疗目的。如硫酸镁，制成外用溶液剂，外敷刺激局部，促进血液循环；制成内服溶液，口服则为溶积性泻药；制成注射液，用于治疗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病。

再比如说，应用药用辅料可增强药物的稳定性。根据药物的理化性质，在制剂中选用抗氧剂、络合剂、pH调节剂、防腐剂、空气置换剂等不同作用的药用辅料，或者选择药用辅料把药物制成前体药物制剂、包合物、固体分散体、微粒、纳米粒、脂质体等新制剂。易氧化分解的维生素C，用乙基纤维素等辅料制成微囊则不易氧化变色、变质。

再者说，药用辅料可改变药物的理化性质，使其向人们需要的方向改变，从而制得相对理想的药物剂型的制剂。

特别是对那些难溶性的药物，可通过选用适宜的药用辅料制成盐、复盐、酯、络合物等前体药物制剂或固体分散物，以提高药物的溶解度。这不但使药物易于吸收，而且还可以改变一些药物的给药途径。如灰黄霉素，口服给药吸收差，血药浓度低，疗效差。当用PEG6000制成固体分散物时，在胃肠中迅速溶解、吸收，提高了血药浓度，显著提高了全身性抗真菌作用。

一些具有不良臭味或易挥发或刺激性大的药物，可加入矫味剂或选用药用辅料制成微囊、包合物、包衣制剂等加以掩蔽或消除。如易挥发的三硝基甘油，用β-环糊精制成包合物制剂，避免了挥发性，增强了稳定性。

运用适宜的药用辅料，可增强或提高主药的作用和疗效、降低毒副作用。较为成熟的方法是：利用药用辅料制成前体药物制剂、缓释制剂、控释制剂、靶向制剂、时间控制型制剂等新制剂。如用甲壳胺可减弱抗炎药双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激性。

药用辅料也可调控主药在体内外的释放速率，选用不同的药用辅料可制成多种高效、速效或长效的制剂。缓释微囊剂型，可以应用明胶、阿拉伯胶、聚乙二醇类、纤维素类衍生物、丙烯酸树脂等材料进行微囊制备。人药就有以丙烯酸树脂为材料，制成吲哚美辛控释微丸胶囊,使口服1次可维持24h药效。其体外释药符合一级动力学过程,可持续释药8h以上；体内血浓平稳,持续时间长,生物利用度亦略高于普通胶囊。

本文来源于嘉峪检测网

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