2022年1月19日,海创药业宣布,其靶向雄激素受体(AR)的口服蛋白靶向降解嵌合体(PROTAC)在研药物HP518在澳大利亚的1期临床试验实现首例患者给药。HP518由海创药业自主研发,作为一款口服PROTAC在研药物,它可高选择性地靶向降解雄性激素受体(AR),具有治疗耐药性前列腺癌的潜力。据悉,该临床试验是一项开放标签研究,旨在评估HP518在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者中的安全性、药代动力学和抗肿瘤活性。
以PROTAC为代表的蛋白降解疗法在过去一年受到空前关注。作为近年来小分子药物领域的革命性突破,蛋白降解疗法有望靶向不可成药v,以及解决小分子药物耐药性问题。因此,这类技术被认为具有广阔应用前景,也成为小分子药物领域最受关注的前沿热点之一。
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