在药物研发竞争日趋激烈的当下,晶型研发效率直接决定项目上市节奏与市场竞争力。传统晶型解析手段长期面临 “样品门槛高、测试周期长、人工成本高” 三大痛点,严重制约制药企业与科研机构的研发进度。
瑞士 ELDICO 推出的ED‑1 三维微晶电子衍射仪,以创新的水平放置设计为核心,专为纳米级药物晶型解析打造,不仅突破传统设备的性能局限,更以高通量、无人值守、全流程自动化的工业级解决方案,实现检测效率较传统设备倍速级提升,为制药领域研发工作者提供一套可直接落地的高效晶型分析全流程方案。
ED‑1 三维微晶电子衍射仪
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一、五大优势破解晶型研发痛点
1. 高通量并行检测,单次上机覆盖N+个样品
ED-1突破传统设备单样品测试的局限,标配单次可放置9个或12个铜网的高通量样品托(也可根据需求定制),支持多批次、多类型药物样品同步检测。
2. 无人值守全流程,解放人工投入
ED‑1 打造全流程无人值守测样体系,实现从样品加载到结果输出的自动化闭环,彻底解决传统测试依赖人工操作的痛点:
自动扫描:设备自动完成样品定位、电子束校准与衍射数据初采集,无需人工逐样操作;
自动分析:内置智能数据处理系统,自动完成衍射图谱降噪、背景扣除与原始数据解析;
自动晶型解析:基于内置算法自动完成晶型识别、分子构象分析与结构精修,输出标准化解析报告。
研发人员仅需完成前期样品放置,即可专注于研发方案设计与结果分析,无需耗费大量时间在实验室值守,大幅降低人工成本,同时避免人工操作误差对测试结果的影响。
3. 纳米级直测,突破样品尺寸瓶颈
针对药物研发中 “难以培养大单晶” 的行业难题,ED‑1 专为纳米级(<1000 nm) 样品打造,适配药物粉末微晶、纳米晶、多晶混合物等传统设备无法解析的样品类型,彻底消除 “长不出单晶就无法解析结构” 的研发盲区,拓宽晶型筛选范围,助力研发人员挖掘更多潜在优势晶型。
4. 倍速级效率,加速研发全流程
结合高通量并行检测与自动化流程,整体检测效率较传统设备倍速级提升,大幅缩短从晶型筛选、结构确证到候选物确定的全流程周期,加速药物研发项目推进速度。
5. 高性价比全流程方案,降低综合投入
ED‑1 集成度高,操作流程简单易上手,大幅降低设备部署与培训成本,帮助制药企业以更低成本实现高效晶型研发。
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二、非布司他晶型解析研究案例
某研究团队在抗痛风药物非布司他上市晶型(Form A) 研发中,面临核心难题:常规培养条件仅能获得纳米级微晶,无法满足传统单晶 X 射线衍射(SC‑XRD)对大尺寸样品的要求,传统测试方案陷入 “样品培养难、解析周期长” 的困境。
为突破瓶颈,研究团队利用瑞士ELDICO微晶电子衍射仪 ED-1开展研发测试,高效、精准地完成了抗痛风药物非布司他(Febuxostat)上市晶型(Form A)的晶体结构解析。
行业痛点:传统 X 射线衍射的“晶体生长瓶颈”
在药物研发过程中,活性药物成分(API)的晶型结构直接关乎药效与安全性。长期以来,单晶 X 射线衍射(SC-XRD)被视为结构测定的“金标准”。然而,该方法存在显著局限性:
样品要求苛刻: 需要生长出尺寸大于 10-15 微米的单晶。
耗时耗力: 晶体生长依赖大量试错,成本高且周期长。
无法解析微晶: 面对药物研发中常见的粉末状微晶(<1 微米),传统 X 射线往往束手无策。
在此次非布司他的研究中,研究人员尝试生长晶体时,仅获得了极微小的晶体,仅适用于电子衍射(MicroED)分析。而用于 X 射线分析的大单晶竟是偶然在共晶实验中获得,这凸显了传统方法的不确定性。
解决方案:ED-1 电子衍射设备重塑解析流程
本次研究采用的瑞士ELDICO ED-1 微晶电子衍射仪,凭借其对电子束与物质相互作用的精准控制,成功突破了上述限制。
微晶直测: 无需繁琐的晶体生长,可直接对微米甚至纳米级晶体进行三维电子衍射(MicroED)数据采集。
精度媲美 X 射线: 研究数据显示,ED-1 解析出的结构与后续获得的 X 射线单晶结构高度一致,证明了其数据的可靠性。
研发加速器: 大幅缩短了从样品到结构模型的时间,使原本无法表征的固体形式得以快速解析。
数据对比:ED-1 vs 传统 X 射线衍射
基于非布司他晶型解析的实际案例,以下是两种技术的关键性能对比:
图 1:左图为非布司他 Form A 结构解析ED vs SC-XRD叠加结果对比。右图根据 ED 数据(蓝色)和 SC-XRD 数据(红色)确定的 A 结构的完整结构图。结果表明采集的衍射数据重构结构,两者分子构象重叠度极高,证明 ED-1 数据准确性。
三、行业意义:赋能药物全链条研发
Quantum Design中国于 2024 年正式将瑞士 ELDICO ED-1 三维微晶电子衍射仪引进国内,为制药、电池、新材料(MOFs、COFs等)等领域带来纳米级晶体结构解析的革命性解决方案。与依赖改装透射电子显微镜(TEM)的传统方法不同,ELDICO ED-1是一款专为直接从亚微米结晶粉末中解析小分子化合物晶体结构而设计的电子衍射仪。可精准解析<1000 nm 纳米级样品的高分辨率结构,支持自动化、全天候运行,拥有高效数据采集流程与优异重现性,让 MicroED 从专家专属技术,升级为适配工业常规流程、可扩展、高通量的分析平台。电子衍射(3D ED/microED)技术更曾被SCIENCE杂志评选为2018年十大技术突破之一,现已成为单晶 X 射线衍射(SC-XRD)的成熟补充技术,有效突破传统晶体尺寸限制瓶颈。
线上讲座 | 揭秘隐藏固态物相:自动化电子衍射革新固态表征
报告简介:
为推动国内制药、电池、新材料(MOFs、COFs等)领域专家学者进一步了解微晶电子衍射技术(3D ED / microED),Quantum Design中国特邀瑞士ELDICO创始人Gustavo Santiso-Quinones 博士,带来主题为《揭秘隐藏固态物相:自动化电子衍射革新固态表征》的线上讲座,全方位解读技术进展、设备优势与核心应用场景。
核心内容:
微晶电子衍射(3D ED/microED)技术发展与现状
专用电子衍射仪的工业应用价值与核心优势
关键场景落地:结构解析与绝对构型确认、杂质和晶型识别、新多晶型检测表征
自动化电子衍射:减少人工干预,挖掘被忽略的新型晶型
诚邀制药、新材料、化工领域研发与分析人员参会,共探电子衍射技术赋能固态表征的全新可能!
报名入口:
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报告时间:2026年5月20日15:30
主讲人:
Gustavo Santiso-Quinones 博士
古斯塔沃・桑蒂索 - 基尼奥内斯博士(Dr. Gustavo Santiso-Quiñones),瑞士Eldico Scientific AG 公司创始人及资深晶体学科学家,德国柏林自由大学化学博士。古斯塔沃博士在合成、结晶及晶体学领域拥有 22 年丰富经验,2014 年创立 Crystallise! AG公司,为医药、化工领域提供晶体学技术服务。2019年联合创立瑞瑞士Eldico Scientific AG 公司,致力于提供先进电子衍射技术助力纳米级(<1000nm)晶体结构解析,其与 Dr. T. Grüne等人共同提出基于电子衍射(micro-ED)开展有机化合物结构分析的创新思路与方法相关成果入选《科学》杂志 “2018 年度科学突破” 提名,并成功开发出面向制药、电池、新材料(MOFs, COFs等)等领域的专用电子衍射仪。
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作者:王志刚、刘依宽、刘佳鑫
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