新型矫味剂在制药行业应用前景广阔
如何改变苦味药物在加工成品药剂的口感，使众多病人乐于接受，口服制剂学家们研究后选择了一种新型药用材料——“矫味剂”来解决这一问题。这类“矫味剂”能够改善或屏蔽药物的苦味。目前，药剂加工已经使用或正在使用的矫味剂包括：各种屏味剂、脂性物质（包括卵磷脂、表面活性剂）、改性淀粉类碳水化合物、环糊精类葡萄糖低聚物、离子交换树脂、蛋白质、沸石等等。而近年来，在形形色色的药用矫味剂中发展较快的，要数离子交换树脂，其使用效果已在液体制剂中崭露头角。
问世于50年代中期的药用离子交换树脂，首先投入药用的为大孔型树脂amerliteirc50，它主要用于纯化链霉毒成品。此后，许多抗生素产品的纯化均使用它来进行精制以除去其中的杂质。至90年代初，药剂学家发现，某些离子交换树脂可以直接用于口服制剂中以改善药物口感，提高药水的适口性以及控制药物在人体内的释放等等。由于该物质具有分子量大、几乎不溶于水以及不易被人体消化吸收等特点，因而被西方国家药政部门正式批准可直接作为药用辅料用于口服制剂中。至90年代末，国外新上市的液体药剂中已经有若干种口服制剂中。至90年代末，国外新上市的液体药剂中已经有若干种口服药物使用了该物质作为药用矫味剂，其用量可随药物品种不同而变化。最适合作为药用矫味剂的大孔型离子交换树脂为amerliteirc88或amerliteirc64。试验结果表明，这两种树脂均能够有效地改善苦味药物的液体制剂的适口性，并可以延长药物在人体内的作用时间，故它们可作为药物矫味剂的最佳选择之一。国外科学家所做的体外及体内试验证实，这两类树脂最终可由肠道排泄出去，对人体无蓄积性中毒的危险。但是，这两种树脂的颗粒直径大小非常重要，太小或太大均不适合作为药用矫味剂辅料。其次，为了解决该树脂在药水中的沉淀问题，在液体药剂的配方中还应适量加入药用增稠剂，以便使树脂在药剂中分布均匀并能够保持微晶纤维素。
对于液体药剂来说，除主药、离子交换树脂、增稠剂外，防腐剂的选择使用也非常重要。因为在炎热的气候环境中液体药剂易受微生物活动影响而发生霉变。因此，最适宜的防腐剂应为对羟基苯甲酸酯类。此外，适量加入柠檬酸与柠檬酸钠组成的缓冲剂亦可保持药液的ph值不变及防止质变。还有使用山梨醇代替蔗糖亦可防止药物霉变，因为糖类是微生物的良好培养基；同时它决不会引起龋牙以及防止肥胖倾向等。此外，还糖精钠、甜蜜素、阿斯巴甜、乙酰舒泛－k等人造甜味剂均可作为药用矫味剂。
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