那天，当辉瑞的科学家们确定化合物西地那非对于治疗心绞痛毫无作用时，注定是现已不存在的桑德威奇研究中心低落的一天。

对于UK-92480化合物来说，当时看似到了穷途末路。但是，这只药物很快被发现拥有一个有趣的副作用：在服用3天后，它能使男性受试者的勃起时间延长。随后，药物效用得到改良，发挥作用的时间被缩短。这只化合物被命名为“万艾可”，并成为了一只“重磅炸弹”，用于对男性勃起功能障碍的处方治疗。

负责西地那非后期开发的伊恩·奥斯勒(Ian Osterloh)博士详细描述了当时的情况：“辉瑞并没有人太多注意这一副作用。当时我认为，尽管它确实有效，但谁又愿意在周三的时候吞下它，然后等待它到周六才生效呢?”但是现在，这粒蓝色的小药丸已被全世界数以百万计的男性服用，并在去年给辉瑞带来近20亿美元的销售额。

最初为了某一治疗目的对其进行发掘，最后却成就了另一种治疗途径，这种情况对于万艾可并不是孤例。落健，同样是辉瑞的产品，起初就被当作降压药开发，可现在，它成了防治脱发领域的佼佼者。

在大型制药企业奋力追寻“重磅炸弹”之时，“老药新用”成为了他们新的增长点。

节约成本的途径

制药业的传统是，在成百上千的化合物中为所谓的“靶标”寻找“重磅炸弹”级的治疗药物。要找到一只药物，并确认其安全性，需要10～15年时间，大约花费 13亿美元。但是，对已有化合物的新用途进行开发更便宜也更快。在制药业，药物再定位或被赋予新用途的观念在上个世纪90年代就已出现，直至近年，“重磅炸弹”们纷纷遭遇专利悬崖，这一观念的机遇才显现出来。本周，就有许多科学家和药学专家们奔赴华盛顿，参加“国际药物重新定位会议”。

为了寻找那些被束之高阁的老药潜在的新用途，许多大学实验室和小型生物制药公司已经涌现。他们试图充分利用药物筛查费用减少这一优势。对于一些化合物实验室来说，如拥有3500只药物的约翰霍普金斯实验室，用很小的费用就可以完成筛选过程。

“再也不会有‘重磅炸弹’了，这是这个产业的巨大忧患。”葛兰素史克公司的前任主管弗瑞·汉(Farid Khan)博士说。他现在正在筹备曼彻斯特大学的分支机构——Pharma Kure公司。

“已有药物已被验证是安全的，所以，如果它们也适用于其他疾病，就会大大降低药物开发成本和风险。全世界有3万种药物，2.5万种是专利到期药物，可谓取之不尽。”

弗瑞·汉认为他曾经错过了一个很有潜力的阿尔茨海默病预防药物。化合物PK-048由雅培开发于上世纪80年代，准备用于治疗帕金森病，但从来没有针对最常见的影响全球1500万人的老年性痴呆进行过临床试验。黑猩猩动物实验证实，该药可以口服、无毒，并且能越过灵长类动物的血脑障碍，这一点是阿尔茨海默病药物的关键要素。

PK-048能够在淀粉样蛋白斑块杀死脑细胞之前，阻止毒性作用的发挥，而这种毒性作用被认为是慢性衰弱症状的诱因。对此，市场上现有的4只阿尔茨海默病药物能够做到缓解症状，但达不到治愈效果。该领域还有多只药物在研发当中，比如阿斯利康与Axerion公司的合作。但是，近来的临床试验失败连连，正如礼来的实验性药物所经受的那样。

而弗瑞·汉相信，对于在疾病早期就已确诊和患病几率较高的阿尔茨海默病患者来说，这只药物很有可能具有预防性效果。弗瑞·汉信心满满，表示他可能增资 100万欧元，与对该药物表现出兴趣的英国风险投资商一起，对其展开白鼠和人体试验，同时，他也期待与大型制药企业的长期合作机会。

合作正在继续

美国致力于药物再开发的公司Biovista总裁、合伙人阿里斯·柏赛德指出，2007~2009年间，30%新增的药物市场归功于已有药物及老药的新用途。“通常，对药物的再发现是非常偶然的，或是通过有限的渠道实现的。”他去年在一篇关于药物再定位的文章中这样提到。“但是，新技术的出现，使得对于任何一种疾病的治疗药物或作用机理展开系统评价成为可能。”

Biovista公司目前正在就12只药物的新专利提出申请，涉及领域包括帕金森病、阿尔茨海默病、癫痫、抑郁和睡眠障碍。

此外，阿斯利康的新型市场部门主管克莱夫·莫里斯表示，已经进入到临床试验阶段的药物，对其再开发，可以跳过药物研发的最初阶段，直接进入Ⅱ期试验阶段，这样就可以节省下3~5年的时间。阿斯利康现在就是在对一只失败的降糖药和减肥药物开展试验，试图将其引领到青光眼的治疗道路上来。

制药巨头们也在为其他研究者提供参考化合物。10月，通过与药物研究委员会的合作关系，阿斯利康向学术界提供了其22只失败药物。此外，5月时，该公司还斥资1.8亿欧元与其劲敌葛兰素史克握手，旨在拉动新型抗生素开发的蹒跚脚步。