拜耳2款新药在中国获批临床，治疗癌症、脑卒中！

2024-06-21

中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，近日拜耳（Bayer）公司申报的两款1类新药获得临床试验默示许可，分别拟用于治疗晚期实体瘤和急性缺血性脑卒中患者。根据拜耳公开资料，这两款新药分别为DGKα抑制剂和抗a2AP的蛋白质药物，在国际上分别处于1期和2期临床阶段。

截图来源：CDE官网

BAY 2862789口服溶液：DGKα抑制剂

适应症：晚期实体瘤

BAY 2862789口服溶液由拜耳与德国癌症研究中心（DKFZ）合作开发，为小分子DGKα抑制剂，目前在国际范围内处于1期首次人体研究阶段，拟开发治疗实体瘤。

甘油二酯激酶（DGKs）家族被认为是T细胞和NK细胞发育、分化和功能的生理调节剂，在多种细胞信号传导通路中起着重要的调节作用。DGKα和DGKζ均是DGKs主要的亚型，二者在T细胞中的上调均会导致T细胞沉默。

研究表明，DGKα在几种难治性肿瘤细胞中高表达，包括黑色素瘤、肝细胞癌、胶质母细胞瘤等，它能减缓细胞凋亡、促进细胞增殖。除癌细胞外，DGKα在T细胞中也非常丰富，并诱导T细胞沉默，这是晚期癌症逃过免疫作用的主要机制。因此，DGKα特异性抑制剂治疗癌症有望发挥抑制癌细胞增殖、同时激活T细胞功能的双重抗癌作用。此外，抑制DGKα可协同增强PD-1/L1的抗癌作用，为难治性癌症提供了一种有希望的新治疗策略。

▲DGKα抑制剂有望发挥双重抗肿瘤作用（截图来源：参考资料[3])

值得一提的是，拜耳与德国癌症研究中心（DKFZ）还合作开发了一款DGKζ抑制剂BAY 2965501，该产品已经于今年4月在中国获批临床。研究表明，联合抑制/沉默DGKα和DGKζ可协同刺激黑色素瘤细胞凋亡和T细胞中白细胞介素-2的产生，二者有望产生协同抗癌作用。

BAY 3018250：抗a2AP的蛋白质药物

适应症：急性缺血性脑卒中

血栓性血管闭塞是缺血性卒中的主要原因。α2-抗纤溶酶（a2AP）是一种纤溶酶抑制剂，为丝氨酸蛋白酶抑制剂家族的一员，与缺血性卒中、组织纤溶酶原激活剂（rt-PA）治疗失败的风险增加有关。抗a2AP治疗可显著减少血栓栓塞性卒中后微血管血栓形成、缺血性脑损伤、脑肿胀、脑出血和死亡，这些研究提示暂时失活a2AP可能对缺血性脑卒中具有治疗价值。

BAY 3018250是拜耳心血管疾病研发管线中的一员，为抗a2AP的蛋白质类药物，拟开发治疗急性缺血性卒中和肺栓塞。该产品在国际范围内目前正处于治疗深静脉血栓（DVT）的2期临床研究阶段。DVT会导致严重的健康问题，包括血凝块卡在肺部，阻碍血液流向肺部等。BAY3018250可以通过溶解血凝块起到治疗作用。

本次BAY 3018250在中国获批临床，针对适应症为急性缺血性脑卒中。这意味着该产品即将在中国开展针对这种新适应症的临床研究。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网. Retrieved June 20，2024, From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/4b5255eb0a84820cef4ca3e8b6bbe20c

[2]拜耳研发管线. . Retrieved Apr 30，2024, From https://www.bayer.com/sites/default/files/ph-rd-pipeline-2024-05-final-1.pdf

[3]Sakane F, et al. (2021)The Roles of Diacylglycerol Kinase α in Cancer Cell Proliferation and Apoptosis. Cancers (Basel). doi: 10.3390/cancers13205190.

[4]Reed GL, Houng AK, Singh S, Wang D. （2017）α2-Antiplasmin: New Insights and Opportunities for Ischemic Stroke. Semin Thromb Hemost. doi: 10.1055/s-0036-1585077.

撰稿人 | 药明康德

责任编辑 | 邵丽竹

审核人 | 何发

拜耳2款新药在中国获批临床，治疗癌症、脑卒中！

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