Almirall, S.A.公司 (ALM:MC)和Ironwood制药公司共同宣布其新药Constella®(利那洛肽胶囊290mcg 口服1/日)上市，该药物是首个获批用于治疗中重度IBS-C成人患者新型处方药物，在欧洲，Constella®现已在德国、英国以及北欧国家中上市，且在2013年内有望在数个其他欧洲国家中上市。

在欧盟内，Constella是首个也是仅有的一个获批用于成人IBS-C的治疗药物，已被临床试验证实可以改善患者的腹痛症状——IBS-C的标志性症状，同时也可以改善便秘相关的其他症状。IBS是一种易复发的功能性慢性胃肠道疾病，在欧洲其发病率超过10%。据估计，在IBS患者中，约有1/3为不同严重程度的IBS-C患者。IBS-C相关性症状包括腹痛和/或腹部不适、腹部胀气以及便秘等。

“利那洛肽的上市对于1/3的IBS患者(具有便秘症状)来说是一个好消息。该疾病的相关症状可对患者的生活产生负面影响。对于患者和临床医师来说，IBS-C特异性靶向治疗药物的出现都是极受欢迎的，现今，该药物可以更好地控制这种令人讨厌的慢性疾病。” 胃肠病学家Eamonn Quigley教授表示。

IBS-C诊断

对于患者和临床医师来说，IBS-C的诊断和治疗都是比较令人困惑的。在内科临床诊疗中，具有胃肠道不适主诉的患者有30%是IBS患者，但其中只有19%的患者在首次就诊时即已明确诊断，另有56%的患者需要就诊5次才能获得明确诊断。

与健康个体相比较，IBS-C成人患者不仅健康相关生活质量显著降低，而且与哮喘、偏头痛以及其他不同的疾病状态相似。

Constella获批之前，IBS-C患者的治疗还主要依赖于对个体患者症状的治疗上，例如解痉药物，以及未经许可的抗抑郁药物阵痛治疗和利用缓泻剂治疗便秘。

“数以千计的IBS-C患者正在寻求针对其症状的治疗措施，例如腹部不适和便秘，但直到现在，该疾病尚无特异性的治疗药物。通过许多人的共同努力，针对许多的此类成人患者，现今我们终于可以缓他们的病痛了。该疾病还可以对患者带来严重的苦恼和庞大的治疗费用，在欧洲，总体上来说该疾病造成了巨大的经济负担。” Almirall的首席运营官Luciano Conde表示。

Ironwood 的首席商务官Tom McCourt 表示：“为全世界范围内符合适应证的患者带来利那洛肽药物治疗，是Ironwood公司的重要任务之一。基于此前利那洛肽在美国上市时的良好情况，我们希望它也能够为饱受此种高发病率疾病折磨的欧洲成人IBS-C患者带来生活质量改善。”

Constella®于2012年11月获欧洲委员会批准，在瑞士，该药物也处于正式批准的注册过程之中。

关于Constella® (利那洛肽)

利那洛肽是一种鸟苷酸环化酶-C受体激动剂(GCCA)，同时具有内脏镇痛效应和内分泌活性。利那洛肽是一种含有14个氨基酸的合成肽类结构，与内源性鸟苷肽家族相关。利那洛肽及其活性代谢产物都可以与小肠上皮管腔表面的鸟苷酸环化酶-C(GC-C)受体结合。在动物模型中，通过GC- C的活化，利那洛肽可以减轻内脏疼痛，提高胃肠道转运速度，在人类中，该药物也可以提高结肠的转运速度。GC-C活化的结果即细胞内外cGMP(环鸟苷酸)浓度升高。细胞外cGMP可以降低疼痛神经纤维的活性，可减轻模型动物的内脏疼痛。细胞内cGMP可通过激活CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节因子)，增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终导致小肠液分泌增多和小肠转运速度增快。

利那洛肽是由Ironwood公司的科学家发明的，在欧洲，Almirall公司获批对该药物进行市场营销。Constella®是该药物的商标，由Ironwood制药公司所有。

关于便秘型肠易激综合征(IBS-C)

IBS是一种功能性的肠道疾病，主要症状是与排便相关的腹部疼痛或腹部不适，以及以排便紊乱为特征的肠道习惯改变。IBS-C是IBS的4种不同亚型之一。现今人们认为，1/3的IBS患者是IBS-C患者，具有慢性腹痛和便秘症状。功能性胃肠道疾病Rome III诊断标准中包含IBS的诊断标准，即在过去3个月内具有反复发作性腹痛或腹部不适每周至少3天，症状开始于诊断前至少6个月，同时具有以下2种或2种以上表现：症状发作与排便频次改变相关;排便后症状改善;症状发作与排便性状改变相关。

在欧洲人群中，IBS的估计发病率超过10%。IBS对患者的日常生活会带来负面影响，造成了巨大的社会-经济压力，也导致了患者不良的心理预后，在基层医疗体系和二级医疗体系中，该疾病在胃肠道疾病工作中占有绝大部分的比例。鉴于此疾病的复杂性，IBS尚无治愈手段，现有的治疗选择也极少。