图1 TPA质地剖面分析仪是检测半固体或者沙粒状物体硬度、附着力和抗压性能的简单、快捷的设备

皮肤是人体最大的、也是最容易接触到的组织。医药产品的生产厂家们也非常愿意使用通过皮肤给药的方式。利用自动化的质地剖面分析仪可以对透皮贴剂的粘贴力、剥离力和剪切性能进行测定。

与中国膏药类似，透皮贴剂也是由一个系统构成：由具有治疗作用的有效药物成分和具有粘附作用的辅助成分组成，以便保证能够按照恒定的速度，连续不断地把药物有效成分通过未受损伤的皮肤输送到人体内部。粘结剂的粘结性能和粘结剂与药物有效成分的兼容性对这种透皮贴剂的治疗效果有着重要的影响和意义。其中粘结性能是非常重要的，因为它使具有决定性意义的药物有效成分能够直接地、并按照与皮肤接触面积的比例发挥治疗作用。透皮贴剂系统应尽量少损害皮肤，粘贴应非常简单，并且应能够粘贴到各种类型的皮肤上。一般情况下是利用体外实验，对透皮贴剂样本的粘贴力、剥离力和剪切性能进行检测。利用自动化的分析仪器，例如TA.XTplus质地剖面分析仪，便能够更加客观地、在恒定的受控条件下，以及近似真实的使用环境中对透皮贴剂进行模拟测试了。

而如面霜、乳液和凝胶等在皮肤上的存留情况则取决于不同的剥离因素，例如皮肤的呼吸、吸收和运动等等。它们所能发挥的功效则与其黏度、涂敷性能、生物粘附性能、药物有效成分的释放性能和被吸收性能有着密切的联系。透皮贴剂生产厂家可以利用TPA质地剖面分析技术对贴剂的机械性能进行测试和调节，取得最佳的配方和药效的优化。

图2 在回粘测试中，圆盘形压头压入到粘稠的试样中，然后对流动阻力和回撤阻力进行检测

增强贴剂性能 延长贴服时间

透皮贴剂在针对性很强的疾病治疗方面得到了广泛地应用。通常，在测定透皮贴剂机械性能时会采用简单的检测方法：先用球形或者圆柱形的检测压头在被测样本上施加规定的载荷，之后用双面胶带把透皮贴剂粘贴在测试工作台上，在负载作用一段时间之后，撤除球形或圆柱形检测压头，最后透皮贴剂的粘贴性能，也就是从被测样本上撤除检测压头所需的力，便可以由TPA分析仪显示出来。为了保证得出的结果有最高的重复精度和一致性，必须对一些测试参数进行控制。需要控制的测试参数包括：

检测压头运动的速度、高度、负载作用持续的时间，也包括返回运动的距离和速度等。理想情况下，检测平台使用的是具有Peltier-Platte效应的台面，以避免出现对检测结果有负面影响的温度波动。将检测得到的数据填入一个图表中，以便对测试结果进行更好地分析，并改进和优化产品的性能。

透皮贴剂药物的有效性，与贴剂在皮肤上正确地贴服和贴服时间的长短有关。不正确地贴服会对同一贴剂的疗效带来不同地影响。基于这一原因，Stable Micro System公司成功研发出了利用皮肤的潮湿来激活贴剂中药物有效成分的技术。与面霜的应用不同，粘贴面积大小相对固定的透皮贴剂在其粘贴范围内有着更好的疗效。另外，透皮贴剂还保证了贴剂保留在皮肤上，并在受控状态下连续释放其中的药物有效成分。

在简单测定贴剂局部粘贴的生物粘附性能时，将被测贴剂样本固定在圆柱形压头上，然后垂直于皮肤样本下降（皮肤取自小猪，类似于人类的表皮）。TPA质地剖面分析仪对压头离开皮肤表面所需的力进行测定。

在经皮肤粘膜给药时，药剂成分应在一定的时间和皮肤粘膜范围内持续给药，例如通过大肠给药时，可以在TA.XTplus的帮助下测定这种给药方式的疗效。此时的粘附性能检测方法与前面所述的粘附实验方法相似，并能够更好地提供栓剂、片剂、粉剂或者聚合物颗粒药剂粘膜处的粘附性能数据。

粘膜粘附性能实验设备的最新发展：模拟体内条件的粘膜粘附性能检测，是利用猪膈肌进行的实验，即将猪膈肌置于定量、定温的胃液中进行的实验。

小结

为了使药物有效成分能够按照规定的释放速度通过皮肤给药，具有缓释作用的药物可靠地附着在相应的皮肤组织上，且不会对缓释功能和其它疗效带来不利影响，对透皮贴剂在类似真实施药条件下地检测有利于提高和改进其功效。