百时美施贵宝和阿斯利康近日向FDA提交了关于SGLT2抑制剂Dapagliflozin治疗2型糖尿病的新药申请。

钠葡萄糖2型转运体(SGLT2)是一类特异性分布在肾脏近曲小管S1段的葡萄糖转运体，其生理作用是促进葡萄糖在肾小球的重吸收。

作为新一类SGLT2受体抑制剂的口服降糖药物，Dapagliflozin具有高度的选择性，它通过特异性抑制滤过葡萄糖在肾小管的重吸收、增加尿中葡萄糖排泄，起到不依赖于胰岛素直接有效地降低血糖的作用。

百时美施贵宝和阿斯利康对Dapagliflozin进行了超过10项关键研究的广泛的Ⅲ期临床试验，其中关于Dapagliflozin单一疗法、与二甲双胍联合治疗、与格列美脲联合治疗有效性的临床试验已经完成。研究人员认为，Dapagliflozin与其他降糖药物联用可以针对不同阶段2型糖尿病的治疗。

Dapagliflozin除了可以降低患者糖化血红蛋白(HbA1c)水平之外，还可以降低体重。就安全性而言，目前为止只观察到Dapagliflozin增加了患者泌尿道感染。

美国《处方药申请者付费方案》给与Dapagliflozin的审决日期为2011年10月8日。百时美施贵宝和阿斯利康还向欧盟药物管理局提交了新药申请。目前其他同类候选产品还包括强生公司的Canagliflozin和勃林格殷格翰公司的BI10773。虽然在同类产品中，Dapagliflozin的进展最快，但是礼来/Amylin/Alkermes公司的糖尿病药物Bydureon给Dapagliflozin的市场压力也不小。去年，由于Bydureon在与诺华同类药物GLP1类似物liraglutide的非劣效性研究中并没有证实其优越性，所以FDA拒绝批准该药。目前礼来公司正在进行Bydureon对QT间期心血管疾病的安全性研究，以便今年重新提交申请。