头孢菌素是许多人熟悉的一类抗生素,为细菌繁殖期杀菌剂,即当引起感染的细菌处于一变二、二变四……生长繁殖旺盛期,药物的抗菌作用最强。头孢菌素可进入人体绝大多数的组织、器官、体液中,某些品种还可以顺利透过血脑屏障进入脑脊液和脑组织中,因此,对严重的细菌感染(包括中枢神经系统发生的细菌感染)有良好的疗效,且对人体的毒性甚微,故广泛用于葡萄球菌、链球菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、中枢神经系统血源性感染。但是,头孢菌素对肠球菌及厌氧菌中的脆弱类杆菌无效,所以不用于治疗这些细菌引起的感染。此外,无论哪一种头孢菌素,其价格一般都较青霉素等常用抗菌药昂贵。因此,一些医生在治疗感染性疾病时,一般不把头孢菌素作为首选药物。
常用的头孢菌素品种有数十种,粗略地被分为第一、二、三、四代。这四代头孢菌素对各种细菌的抗菌作用也有差异。例如对于革兰氏阳性菌,如葡萄球菌和链球菌,以第一代为最优;对革兰氏阴性菌,如肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等,抗菌作用最强的是第四代。也就是说,治疗革兰氏阴性菌为主的感染,以选用第四代头孢菌素为佳,而治疗葡萄球菌等革兰氏阳性菌感染,却以第一代头孢菌素为最佳。
每一类头孢菌素的品种均具独特的药理特点,只要使用得当,便可获得最佳疗效。如头孢唑啉钠是第一代头孢菌素中抗菌作用强、药物浓度较高的品种,常用于感染较重的病人;第一代的头孢拉定抗菌作用较弱,但毒副作用小,特别适用于老人、小儿的一般感染;第三代中的头孢曲松钠在肝胆系统和脑脊液中的浓度高,特别适用于这些部位的细菌感染;第三代的头孢他啶更适用于铜绿假单胞菌、沙雷菌的感染和免疫缺陷者的感染。一般而言,口服给药适用于轻症感染,而静脉给药适用于中重度感染。头孢菌素不一定是抗感染的首选药,不可“拿来就用”,它属于处方用药,必须在医生指导下选用。