喹诺酮领增涨 普卢利沙星或成黑马

发布时间:2011-01-06

抗感染药物是当今世界用量最大的一类药物,在我国,抗感染药销售额已连续多年位居第一,年销售额逾300亿元。近年来,国内对抗生素药品监管力度不断强化,医药市场用药结构也在发生变化,抗生素用药量增长速度减缓。但随着人们生活水平提高、医疗条件改善,抗感染药物的用药市场规模将持续增加。

在抗感染药物中,喹诺酮类药物销售额上升态势明显,目前已占世界抗感染药物市场的18.5%。从我国22个城市样本医院用药情况来看,从 2005年至今,喹诺酮类抗感染药物保持年均10%以上的增长速度。据预测,未来5年内,喹诺酮药物市场将迎来最快的增长阶段,将超过目前销路最好的头孢菌素类,成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物。

抗感染市场风起云涌

喹诺酮类药物领涨

40年前,人们意外地发现抗虐药——氯喹在合成过程中能分离出一种副产物对某些革兰阴性菌具有活性,通过对该副产物结构进行修饰,1962年第一个喹诺酮类药物——萘啶酸诞生了。谁曾想到,这个偶然的发现竟开启了抗菌药物领域的又一个新时代。此后的几十年间,科学家通过不断对其进行结构改造,优化出一系列活性愈来愈强的抗菌药,从诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星再到今天临床应用最广的左氧氟沙星,大量优秀品种不断涌现,几乎每隔4年左右的时间,就有一个新品种成为喹诺酮类药物的龙头老大,喹诺酮类成为了今天抗感染药物市场发展最快的品种。

喹诺酮类药物发展到今天经历了4个阶段,由于其抗菌谱广、抗菌能力强与其它常用抗菌药物无交叉耐药性,而且完全是人工合成,更易于工业化扩大生产的特点,发展势头已盖过头孢类药物,大有取而代之的可能性。

尽管国内市场受到政策因素影响而使抗菌药增长速度减缓,但也掩饰不了喹诺酮耀眼的光芒。国际上许多大型跨国公司如辉瑞、百时美施贵宝、拜耳、葛兰素史克等,正大力开展喹诺酮类药物的研究,日本更是将喹诺酮类药作为主要发展方向。今天,随着以普卢利沙星为代表的最新一代喹诺酮类药物的上市,喹诺酮产品有望占据抗感染药物的最大份额,故有人预言,21世纪将是“喹诺酮时代”。

新一代喹诺酮互比高下

普卢利沙星突围

正所谓“道高一尺,魔高一丈”,细菌是不断变异发展的,在变异的过程中增加耐药性,就需要活性更强的抗菌剂。

以普卢利沙星为代表的最新一代喹诺酮类药物在结构上有较大改进,除了保持第三代产品抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外,抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体等病原体,且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代其他产品。如抗金黄色葡萄球菌的活性是环丙沙星的2倍;抗链球菌活性是氧氟沙星的2~3倍、环丙沙星的5倍;抗铜绿假单胞菌、粘质沙雷菌的活性是左氧氟沙星的2~8倍。

同时,普卢利沙星能克服第三代的某些下市或停研品种(如格帕沙星、曲伐沙星)表现出的光毒性,副作用更小。

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