药品为何要制成不同的剂型？同一药物的剂型不同，药效相同么？
各种药物原料，不是粉末状就是液体或半固体，有的带有苦味或异味，有的进入人体后作用时间太短，为了治疗需要、使用方便、便于贮存，把原料药依其性质、用药目的、给药途径，制成各种不同性状的制剂，在药剂学上称为“剂型”。如丸剂、散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂、滴鼻剂等。剂型是为了适应诊断、治疗或预防疾病的需要而制备的不同给药形式，是临床使用的最终形式。
那么，药物剂型不同，疗效相同吗？一般来说，一种药物可以制备成多种剂型，虽药理作用相同，但因剂型不同，给药途径会有所不同，进而可能产生不同的疗效。
若用法得当，则可达到治疗目的；否则，有时会对身体产生危害。因此，正确的用药方法，是合理用药、提高疗效的重要环节。外用药不可内服，软膏剂不可用于眼部。口服片剂、胶囊剂、颗粒剂，服用时一定要喝足适量的水，否则粘附在食管壁上可引起程度不同的刺激。对于溶液剂、糖浆剂可直接服用，最后用温开水将口中残留药液送下。对于肠溶片、缓释片、控释片，不可将其掰开或嚼碎，应完整吞服，才能使肠溶片在肠内溶解吸收，使缓（控）释制剂缓慢释放药物。
药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度，而是取决于可吸收的，即非解离的药物浓度，也就是取决于药物的pka值与吸收部位的ph值。同时，药物脂溶性愈大则愈易吸收；溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性固体药物而言，其粉末愈细，粒径愈小，比表面积愈大，溶解速度愈快，药物吸收速度也愈快，吸收量愈多，药效就愈好。
有些药物剂型改变时，药物的作用性质会改变，进而疗效不同。如依沙吖啶（利凡诺）1%注射液可用于中期引产，而0.1%～0.2%溶液局部涂抹会起杀菌作用。又如硫酸镁，5%的硫酸镁注射剂静滴，具有镇静、解除痉挛的作用；而33%硫酸镁口服溶液具有泻下和利胆作用，可用于胆囊炎；50%硫酸镁外用溶液剂，可消炎去肿，用于静脉炎等。
剂型决定着给药途径和方法，直接影响药物吸收速度和程度，必然影响药效。不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢：静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体药剂>口服固体药剂>皮肤给药。
而同一种药物制成不同的剂型，其作用快慢也不一样。如某些解热镇痛药，既可制成药粉，也可制成水剂或针剂，但发挥疗效的速度，以针剂最快，水剂次之，药粉最慢。又如抗心绞痛药硝酸甘油片，舌下给药吸收安全而迅速，血药浓度高，能迅速缓解心绞痛；但若将其口服给药，吸收会缓慢，且易在肝内失活，造成血药浓度降低，使药效大为降低，因此用于缓解心绞痛急性发作时宜采用舌下含服。再如治疗胃溃疡的氢氧化铝，可以制成凝胶剂，也可制成药粉或药片，但疗效以凝胶剂最好，也可制成药粉或药片，但疗效以凝胶剂最好，药粉次之，药片最差。
令人惊异的是，有的药物制成不同的剂型，所产生的疗效竟完全不同。如氨茶碱治疗哮喘病效果较好，但可引起心跳加速的毒副作用，若将其制成栓剂就可使该不良反应消除。又如普通剂型的阿司匹林口服后，会对胃有强烈的刺激如恶心、呕吐等，尤其是对有胃及十二指肠溃疡的患者，可能会引发胃出血或穿孔等；而阿司匹林肠溶片是在肠道碱性条件下释放，从而其对胃的刺激性减轻或消除。再如如硫酸镁制成药水，热敷可以消肿，口服可以导泻，而制成针剂却成了抗惊厥药，用于治疗尿毒症、破伤风与高血压性脑病等。胰酶遇胃酸易失效，故宜制成肠溶胶囊或肠溶片服用，以使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用；但若将胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶，却可用于治疗胸腔疾患，如脓胸、肺脓肿、肺结核、支气管扩张及血栓性静脉炎等。
靶向制剂可提高特定部位的药物浓度，降低全身的不良反应，如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后，由于肿瘤等组织中血管内皮细胞的间隙较大，使微粒很容易滞留在肿瘤组织中，起到靶向作用；或被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬，从而使药物浓集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被动靶向作用等等。如前列地尔注射液，是以脂质微球为药物载体的靶向前列腺E1制剂，脂微球的包裹可使本药在肺内不易失活，使其具有较强的扩张血管和抑制血小板聚集的作用；同时脂微球的屏障作用可减少药物对血管的刺激和炎症反应，所以前列地尔注射液在临床使用广泛于注射用前列地尔。
有时为了服用、贮存、携带、运输的方便，也需要将药物制成冲剂、片剂、胶囊剂等。某些药物制成片剂、丸剂后尚需要包衣。这是由于主药性质不稳定，遇空气、光线和水分易分解、变质，或中药易发霉、遭虫蛀，而导致降效、失效。也有的具有不良气味，如苦味的盐酸小檗碱（黄连素）片、腥味的胎盘片等，均需包衣。还有些药物遇胃酸易被破坏，如红霉素、胰酶、呋喃妥因等，需包肠溶衣。若再加入固定的食用色素包上颜色衣，则变得五彩缤纷、鲜艳夺目，便于识别，还可防止误服。
另外，剂型不同的同一药物，即使在同一给药途径下，由于颗粒大小、崩解速度、水溶性等的差异，药效也会有所不同。所以临床中要根据防治疾病的目的、药物本身及其有效成分的性质等选择合适的药物剂型。
优点：药效迅速、剂量准确、作用可靠；使用于不宜口服的药物；适用于不能口服药物的病人；能产生定位及靶向给药的作用；延长药效。
缺点：注射部位疼痛，注射剂稳定性查，易产生危险；生产成本高。
优点：剂量准确、质量稳定、服用方便、便于识别成本低廉。
缺点：儿童和昏迷病人不宜吞服；制备储藏不当会逐渐变质，以至影响在胃肠道的崩解；含挥发油成分的片剂储存时间延长时含量下降；由于压制颗粒的表面积减少，使药物释放速度减慢。
优点：可掩盖药物不适的苦味及臭味，提高药物稳定性；药物的生物利用度高；能弥补其他固体剂型的不足；可延缓药物的释放和定位释放药物。
缺点：囊材主要是明胶，具有脆性和可溶性，若填充的药物是水溶液或稀醇溶液，可使囊壁溶化；填充风化性药物，可使囊壁软化；填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂。
优点：药物的分散度大，吸收快，作用迅速，具有良好的生物利用度；有效成分分散均匀，能准确量取使用，尤其适用小儿和老年患者；剂量的大小易调节，易控制；能减低某些易溶药物的局部刺激性；能增加某些药物的稳定性和安全性。
缺点：储运不方便，水性制剂易霉变，对包装材料要求高，易发生配伍禁忌，化学性质不稳定的药物制成溶液剂易分解失效。
难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢，但比片剂快，这点适用于儿童和吞咽困难患者。
优点：比表面积大、易分散、起效快；外用覆盖面积大，具保护、收敛等作用；制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；储存、运输、携带比较方便。
缺点：由于粉碎后接触面加大。其嗅味、刺激性及化学性也相应增加，某些挥发性成分易散失，一些腐蚀性强，易吸湿变质的药物一般不宜制成散剂。
栓剂的全身作用有以下特点：药物不受胃肠pH或酶的破坏，在直肠吸收较口服干扰少；直肠给药方便、有效，适用于不能或不愿吞服药物的患者；用药方法得当，可避免肝脏的首过效应，减少对肝脏的毒性和副作用。
优点：能使药物迅速达到作用部位、起效快；避免药物在胃肠道中降解，无首过效应；使用剂量小，副作用小；当口服或注射给药呈现不规则的药动学特征时，可改用气雾剂；药物被封装在密闭容器中，避免与空气和水分接触，同时也避免了污染和变质的可能；使用和携带方便，对创面的局部刺激性小；昂贵药品浪费较其它剂型少。
缺点：需要耐压容器、阀门系统和特殊生产设备，生产成本高；药物肺部吸收干扰较多，吸收不完全且变异性大；有一定内压、与热和撞击可能发生爆炸，且可因抛射剂渗漏而失效。
撰稿人 | 综合整理自网络
责任编辑 | 胡静
审核人 | 何发
评论
加载更多